14C 放射性标记的微量示踪

加速器质谱可用于 14C放射性标记的任何研究。 14C微量示踪指的是低剂量给药水平的 [14C] 与完全治疗剂量、具有药理学活性剂量的药物联合给药。我们采用极其灵敏的加速器质谱作为分析平台。每一个体中放射性剂量的上限通常约1 µCi。人体研究按此水平,不需要放射计量学数据。

微量示踪和微剂量有何不同? 按照定义(ICH M3 R2 7.1部分),微剂量是限制给药量,给药量小于100 µg或者小于药理学活性剂量的百分之一(采用两者中的较低剂量)。因此,微剂量研究是在研候选药物的亚治疗剂量给药,药物经13C标记后用LC-MS/MS分析或经14C标记后用加速器质谱分析

微量示踪,是一个放射性低、给药剂量也低的14C 标记原料药(14C-API)的低质量剂量,与未标记的API按正常剂量一起给药。加速器质谱使14C微量示踪研究具有可能性,因此用于在研候选药物正常治疗剂量的研究。

放射性同位素标记生物大分子的分布 3H和14C的放射性同位素标记(RadioTag)
0期微剂量给药

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